Principios Activos

Farmacognosia: Es la ciencia que trata del estudio de las drogas de origen vegetal y animal, de ellas investiga su historia, distribución geográfica, su cultivo, recolección, selección, preparación, preservación y comercio. Además estudia su morfología, aspectos históricos, identificación, la extracción de sus principios activos, la composición química, los ensayos y valoración química, las posibles adulteraciones, las formas farmacéuticas, su actividad farmacológica, su dosificación y la importancia económica.
Las plantas son laboratorios químicos los cuales a partir del agua que toman del suelo, del dióxido de carbono que toman del aire y la energía solar realizan la síntesis de un gran número de compuestos químicos complejos.
Estos compuestos químicos complejos pueden ser clasificados en dos grandes grupos:
Glúcidos
1. Los principios inmediatos         Lípidos
Proteínas
Oligosacáridos
Polisacáridos
Heterósidos
2. Los principios activos o metabolitos secundarios          Aceites esenciales
Enzimas proteolíticas
Alcaloides
Vitaminas
Otros compuestos

Glúcidos: Son estructuras aldehídicas o cetónicas polihidroxiladas cuya forma general es: Cn (H2O)n. constituye el grupo fundamental de los elementos estructurales y energéticos de las plantas, siendo los primeros en formarse en el proceso fotosintético mediante la fosforilación oxidativa. Son los precursores de los restantes metabolitos y se clasifican en: Osas simples,  holósidos y heterósidos.

  • Osas simples:  Son moléculas simples formadas por 3 – 9 carbonos dentro de ellas pueden citarse como ejemplo de importancia médica los siguientes:
  • Glucosa
  • Fructosa
  • Sorbitol
  • Manitol
  • Fitina
  • Inositol

a D- glucosa: se obtiene por hidrólisis química de la sacarosa y por hidrólisis enzimática del almidón. Se emplea en la medicina para la preparación de soluciones isotónicas e hipertónicas útiles en la rehidratación, aporte calórico y como vehículo para la administración de medicamentos por vía endovenosa.
La D- fructosa: se encuentra preferentemente en la mayoría de las frutas y en la miel (40-70%), puede obtenerse por hidrólisis de la sacarosa e inulina (polisacárido exclusivo de las plantas). Se utiliza en la alimentación parenteral y en la dieta de los pacientes diabéticos. También se ha utilizado en los deportistas sometidos a grandes esfuerzos físicos.
D- sorbitol: está presente en algunos frutos, como los del serbal y en la caña de azúcar, también en algunas algas. Se obtiene industrialmente mediante una reacción catalítica de la glucosa y se utiliza en medicina para regular el tránsito intestinal (laxante) y con acción colagoga.
D- manitol: se utiliza en medicina como un diurético osmótico.

  • Holósidos: son moléculas complejas formadas por varias osas y se subdividen a su vez en los oligosacáridos y los polisacáridos.

Dentro de los oligosacáridos se encuentran los que se extraen de la caña de azúcar y de la remolacha.

Dentro de los polisacáridos vamos a encontrar que estos se subdividen en dos subgrupos: Los polisacáridos homogéneos y los heterogéneos.
Polisacáridos homogéneos:

Estos metabolitos, todos ellos de importancia clínica de forma directa o indirecta van a estar contenidos en:

  • microorganismos: Dextrano
  • algas: Ac algínico o alginatos, gelosa o agar – agar
  • vegetales superiores:  –    Arroz, trigo, maíz, papas – almidón
  • Algodonero – celulosa.
  • Diente de león, Achicoria, cebolla: Inulina, fructosa

Polisacáridos heterogéneos
Estos también de importancia médica directa o indirecta, van a estar contenidos en:

  • Gomas: Baraya, arábiga, tragacanto
  • Mucílagos neutros: goma algorofín, goma de tamarindo
  • Mucílagos ácidos: Malva, lino, llantén.

Heterósidos:
Los heterósidos se producen por una condensación de una o varias osas asociadas a una estructura no glucídica, llamada aglicona o genina.
Los enlaces entre el glúcido y la genina pueden ser de diferentes tipos:

  • O – heterósido
  • S – heterósido
  • N – heterósido
  • C – heterósido

Ellos en dependencia de la aglicona Heterósidos o genina asociada al glúcido forman varios grupos:

      • Heterósidos fenólicos monocíclicos
      • Heterósidos cumarínicos
      • Heterósidos flavónicos
      • Heterósidos antociánicos
      • Heterósidos tánicos
      • Heterósidos antraquinónicos
      • Heterósidos saponósidos
      • Heterósidos cardiotónicos
      • Heterósidos azufrados
      • Heterósidos cianogénicos

Es importante señalar que los metabolitos secundarios elaborados por las plantas, los heterósidos son los más ampliamente utilizados de forma directa, existiendo muchos medicamentos derivados de ellos con indicaciones en la medicina académica o alópata.

Veamos a continuación algunos ejemplos de los heterósidos utilizados presentes en muchas especies de plantas medicinales que fueron, son y serán utilizadas de forma tradicional, en forma de medicamentos herbarios en la medicina complementaria o integrativa y en la medicina académica extraídos como principios activos de origen natural, pues ni la semisíntesis ni la síntesis química ha logrado obtener ventajas ni en cuanto a una mayor eficacia ni una mayor seguridad.

  • Heterósidos fenólicos monocíclicos: Su genina es un anillo fenólico, no son abundantes en el reino vegetal, aunque las plantas que lo contienen son muy empleados en la etnobotánica. Dentro de las plantas que contiene este heterósido están:
  • Sause (Salix alba y otras especies) su corteza contiene un salicósido que al hidrolizarse genera saligenol + glucosa. Este metabolito secundario tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias y también un efecto antiagregante plaquetario. Sirvió de modelo para la síntesis del ácido acetil salicílico (A.S.A)
  • Caléndula (Caléndula officinalis). Sus flores contienen ácido salicílico y posee propiedades antiinflamatorias.
  1. Heterósidos cumarínicos: Su genina es una cumarina derivada de la benzo – α – pirona. La denominación cumarina, derivada del cumarú, nombre vernáculo del haba tonca (Dripteryx odorata) planta sudamericana de la que se aisló por primera vez este producto activo.

Las cumarinas pueden encontrarse en forma simple o en forma compleja. Todas ellas de forma general tiene una actividad vasoprotectora a la que se suman, dependiendo del tipo de cumarina, una acción fotosensibilizante y antiespasmódica.

Estos principios están presentes en muchas plantas superiores pero también pueden encontrarse en algunas especies de hongos donde la cumarina es una aflotoxina termoestable que puede generar tumores malignos por el uso crónico de las semillas oleaginosas contaminadas por estos hongos.

Como ejemplos de plantas que contiene este tipo de heterósidos podemos mencionar:

  • Castaño de indias (Aesculus hippocastanum), la corteza del tronco contiene un esculósido – fracósido los cuales tienen actividad vasoprotectora muy utilizado en la terapéutica.
  • Bergamota (Citrus bergamia), su pericarpio es rico en un aceite esencial que contiene un 5% de bergapteno  que tiene una actividad fotosensibilizante que se ha empleado en el tratamiento del vitiligo tanto en forma externa como por vía interna acompañada de irradiación ultravioleta.
  1. Heterósidos flavónicos: En estos heterósidos las geninas son flavonoides que son un grupo de pigmentos de color amarillo de estructura polifenólica, estos pigmentos son muy frecuentes en las plantas y se localizan sobre todo en las partes aéreas del vegetal, ellos le dan color a las flores y a los frutos.
    El papel desempeñado en las plantas es muy discutido, y entre las posibles funciones se señalan las siguientes:
  • Acción antioxidante
  • Inhibidores enzimáticos
  • Atracción de insectos polinizadores.
  • Otras.

Todos los flavonoides se caracterizan por provocar muy pocas reacciones adversas   en el organismo y tener una actividad tipo vitamina P donde la respuesta farmacológica básica es efecto vasoprotector.

Se le plantean además otras acciones farmacológicas dentro de las que se encuentran, el efecto diurético y antioxidante, antiulceroso, antiinflamatorio y antiespasmódico.

En la terapéutica se han empleado en diversas alteraciones como son: hipertensión arterial, trastornos circulatorios, arterioesclerosis, retinopatías, fragilidad capilar y otras.

Se le han planteado varios mecanismos de acción, de dos a destacar son:

  • Inhiben la adhesión y agregación de las plaquetas.
  • Tiene una marcada acción antioxidante, evitando la acción nociva de los radicales libres sobre las membranas celulares.

Ejemplos de flavonoides de importancia clínica podemos mencionar los siguientes:

  • Rutósido o rutina (Quercetin 3 – rutósido). Este flavonoide forma parte de numerosas formas farmacéuticas utilizada por su actividad vasoprotectora – capilarotropa. Dentro de las plantas que lo contiene están.

Trigo sarraceno (Sophora japonica)

Eucalipto (Eucaliptus saligna, citrodora y otros)

  • Sopora (Sophora japonica)
  • Cardo Mariano (Sylibum marianum), de las semillas se extrae el flavonoide llamado silimarina, el mismo tiene una marcada actividad hepatoprotectora, antagonizando la intoxicación
  • provocada por la amanitina (sustancia hepatotóxica extraída de un hongo), además es capaz de estimular la síntesis proteica y regeneración del parénquima hepático.

Otros flavonoides de importancia por sus múltiples acciones farmacológicas están presentes en los cítricos (naranja, limón y otros). En el pericarpio de los mismos se encuentran los citro flavonoides, compuestos por el esperiodósido (hesperetin – 7 – esperidósido), el neoesperidósido (esperetin – 7 – neoesperidósido) y el narangósido (naringetin – 7 – neoesperidósido). Ellos se obtienen como un subproducto de la industria del cítrico y se emplean en la terapéutica por su actividad vasoprotectora – capilarotropa.

  1. Heterósidos antociánicos: Son pigmentos hidrosolubles que generalmente tienen un color rojo, violeta, o zul y son los encargados de colorear las flores de muchas plantas silvestres u ornamentales y los frutos y semillas de otras utilizadas en la industria. Ellos se presentan generalmente en forma de sales (malatos, citratos y otras). Todos ellos son muy poco tóxicos y tienen una actividad farmacológica tipo vitamina P, siendo utilizadas en la terapéutica para la regeneración de la retina y mejorar la visión nocturna.
    Dentro de las flores y semillas que los contienen podemos mencionar las flores de la violeta, las malvas silvestres, el fruto del cacao, arándanos y otros.
  • Heterósidos tánicos: Su aglicona o genina es un compuesto fenólico de estructura química variada que tienen como característica común su efecto astringente (precipita las proteínas). Este heterósido se encuentra presente en un gran número de familias vegetales como las rosáceas,  mirtaceas, fabaceas y otras. El contenido en tanino puede encontrarse en diferentes órganos como: raíces, rizomas, corteza, frutos, tallo, hojas, flores y otras.

Químicamente se pueden clasificar en dos grupos: los hidrosolubles y los no hidrosolubles o condensados.Los taninos además de utilizarse en la industria para curtir pieles se han utilizado ampliamente en la medicina para el tratamiento de las diarreas, en colutorios y gargarismos por su acción astringente y antiséptica. Han sido utilizados además en úlceras de decúbito por su acción cicatrizante, como antioxidante, hipocolesterolémicos, antihemorrágicos, protectores venosos y capilares, y otros.

Dentro de las plantas que contienen taninos podemos mencionar:

  • Ratania (Krameria triandra): es una leguminosa que en forma de arbusto crece en los Andes de Perú y de Bolivia. En su raíz contiene aproximadamente un 20% de ácido satánico que al descomponerse produce rojo de ratania y azúcar. Se ha utilizado ampliamente en papelillos para las diarreas no bacterianas.
  • Eucalipto (Eucalyptus saligna, citrodora, globulus y otras especies). Contienen en su corteza y hojas cantidades apreciables de taninos y su corteza seca  y triturada se ha utilizado en el tratamiento de las diarreas en los animales y en el hombre.
  • Castaño de indias (Aesculus hippocastanum). En la corteza del tallo y sus semillas contiene taninos y ha sido utilizado en la medicina sobre todo como protector venenoso y capilar en las hemorroides.

Existen sustancias conocidas como seudotaninos contenidos en algunas plantas como el Romero (Rosmarinus officinalis) y la Alcachofa (Cynara sculymus), estos suedotaninos son ácidos orgánicos derivados del ac. Caféico. Estos preparados tienen una actividad colagoga, colerética y hepato protectora..

  1. Heterósidos antraquinónicos: mucho antes de conocerse la química del ruibarbo, acíbares, series y cáscara sagrada, estas se conocían como miembros de un grupo natural de drogas con acción purgante.

Los derivados antraquinónicos están ampliamente difundidos en las dicotiledoneas y en algunas monocotiledoneas. También pueden encontrarse en algunos hongos y líquenes.

Los derivados antraquinónicos presentes en las drogas purgantes pueden ser dihidroxifenoles como el crisofanol, trihidroxifenoles como la emodina; tetrahidroxifenoles como el ácido carmínico. Estos derivados antraquinónicos suelen ser compuestos de color rojo anaranjado que en ocasiones puede observarse in sito como ocurre en el ruibarbo y la cáscara sagrada; (Rheum rhabarbarum y Rhamnus prushiana) son solubles en agua caliente.

Dentro de las plantas que contienen estos heterósidos están:

  • Sábila (Aloe vera, Aloe barbadensis y otras especies), tienen diferentes constituyentes que varían según la especie pero los glicósidos barbaloína (antraquinónico) y aloinósidos (O – glicósidos) son los más conocidos. Se utiliza en la fitoterapia como: colerético, colagogo, laxante, purgante, emoliente, cicatrizante, aperitivo, pectoral, depurativo.
  • Ruibarbo (Rheum officinalis): Su rizoma contiene antronas y diantronas y se indica por sus acciones como colagogas, coleréticas, laxantes, purgantes y vermífugos.
  • Sen (Cassia angustifolia). Sus hojas y frutos contienen los senósidos A, B, C y D y la aloemodina y reína. Tienen actividad laxante y purgante en dependencia de la dosis empleada.
  1. Heterósidos saponósidos: Las saponinas son heterósidos que se caracterizan por su capacidad para producir espuma cuando se agitan en una solución acuosa que los contiene. Esto sucede porque ellas disminuyen la tensión superficial del agua o sea son tensioactivos naturales. Ellos pueden encontrarse tanto en vegetales inferiores (algas, líquenes, musgos y helechos) como en vegetales superiores, ellas pueden encontrarse en cualquier parte de la planta pero tienden  a acumularse en las partes subterráneas del vegetal (rizomas, raíces)

Las propiedades atribuidas a los heterósidos saponósidos son las siguientes:

    • Tensioactivos: Producen espuma (poder afrógeno)
    • Hemolíticos: debido a este efecto resultan muy tóxicos si se administran por vía intravenosa. Por vía oral su toxicidad es muy baja.
    • Son solubles en agua y disolventes orgánicas apolares como éter, petróleo, cloroformo, hexano.

Acciones farmacológicas: Las saponinas pueden tener diversas acciones farmacológicas en el organismo

Acción irritante de las células, se manifiesta básicamente a 3 niveles

  • Pulmonar: aumenta las secreciones y por tanto tienen un efecto expectorante y antitusivo.
  • Renal: aumenta la circulación sanguínea a nivel  renal aumentando la filtración glomerular y ejerciendo un efecto diurético.
  • Hemático: lisan los hematíes siendo tóxicas si se administran por vía intravenosa.
  • Efecto antiinflamatorio y antiedematoso; sobre todo en las insuficiencias venosas de miembros inferiores.
  • Efecto antiemorroidal y cicatrizante.
  • Efecto adaptógeno: estimulante, tonificante y anti estress.
  • Efecto antimicrobiano, antimicótico y mulusquisida.

En farmacia se han utilizado como expectorantes, diuréticos y venotropos.
También se han utilizado como agentes espumantes y emulgentes, y como precursores de glucocorticoides y hormonas sexuales.

Dentro de las plantas que contienen estos heterósidos se pueden señalar:

  • Polígala (Polygalar senega), contiene en su raíz saponinas triterpénicas (senegósidos), posee acciones expectorantes y balsámicas.
  • Avena (Avena sativa) el fruto contiene saponinas (corteza del grano). Se indica como antiasténico, antidiarreico, hipoglucémico, diurético.
  • Zarzaparrilla (Smilax sp) la raíz y el rizoma contienen saponinas esteroídicas utilizadas como fuente de esteroides, depurativos y digestiva.
  1. Heterósidos cardiotónicos: En este grupo la aglicona o genina es un glucósido cardiotónico el cuál es capaz de modelar el funcionamiento del músculo cardíaco teniendo como actividad fundamental el aumentar la fuerza de contracción (efecto inotropo +) aunque influye en otras propiedades electrofisiológicas de este músculo.

Dentro de las plantas que contienen estos heterósidos podemos señalar algunas    familias como:

  • Escrofulareáceas: Digitalis lanata y Digitalis purpúrea de donde se extraen la Digoxina, digitoxina y Lanatósido C.
  • Apocinaceas: Estrophantus Kombé y Estrophantus gratus de donde se extraen la Estrofantina K y la Estrofantina G o oabaína. Nerium oleander
  • Liliáceas: La urginea (Scila), Convalaria
  • Ranunculáceas: Helleborus, adonis.

Este heterósido, la aglicona o genina tiene un núcleo esteroídico (C 27 tetracíclico) unido a un anillo lactónico insaturado. El sistema tetracíclico de la  aglicona deriva del ciclopentanoperhidrofenantreno.

Sus acciones farmacológicas y usos son los siguientes:

  • Corazón: aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco, disminuye su frecuencia y la velocidad de conducción (inotropismo +, cronotropismo (-)).
  • Riñones: aumenta la diuresis por una mejoría en la circulación general, aumenta el flujo plasmático y la filtración glomerular.
  • Circulación general: la mejoran

Se utilizan básicamente en las insuficiencias cardíacas y las arritmias  supraventriculares.

  1. Heterósidos sulfusiano genéticos, también llamados glucosinolatos o heterósidos azufrados

Acciones farmacológicas de estos heterósidos azufrados:

  • Irritación de la piel y las mucosas (acción rubefaciente)
  • Expectorante, mucolíticos y antiinflamatorios
  • Diuréticos, antimicrobianos, coleréticos, colagogos y aperitivos

Plantas que contienen estos heterósidos

  • Mostaza negra (Brassica nigra), el heterósido está en la semilla y es un alilglucosinolato, tiene una actividad rubefaciente, revulsiva y se utiliza como condimento.
  • Hierba de los cantores, enésimo (Erisimum officinalis), las hojas y flores tienen el heterósido ácido sulfocianhídrico que tiene actividad  expectorante, mucolítica y antiinflamatoria.
  • Rábano (Raphanus sativus), las raíces contienen el heterósido azufrado glucorafenina que posee actividad expectorante, mucolítica, antimicrobiana, colagoga, colerética, diurética y aperitiva.

Otros compuestos azufrados que no aparecen en forma de heterósidos están presentes en:

  • Ajo (Allium sativum), el bulbo contiene un compuesto azufrado de la Aliína que por hidrólisis se convierte en aliicina que a su vez se autocondensa para formar el ajoeno

Este principio tiene actividad antihipertensiva, diurética, antimicrobiana, expectorante, antiagregante plaquetaria, hipoglicemiante e hipocolesterolémica.

  • Cebolla (Allium cepa), el bulbo contiene el compuesto azufrado no heterósido capaenos, un sulfóxido que tiene actividad diurética, uricosúrica, bactericida, hipoglicemiante, expectorante, broncodilatadora y otras.
  1. Heterósidos cianogenéticos: Son compuestos que por hidrólisis producen una azúcar y una cianhidrina que resulta inestable y descompone, liberando ácido cianhídrico (HCN)

Actividad farmacológica: se destacan más por sus propiedades tóxicas que por sus acciones terapéuticas dentro de ellas algunas especies como las del género Pronus se utilizan como antitusivos y antiespasmódicos.
Dentro de las plantas que contienen este heterósido están:

Laurel cerezo (Pronus serotina), su corteza contiene este principio con actividad antitusiva.

Yuca (Manihot esculenta), este principio sobre todo se acumula en la cáscara y es termolábil (se degrada con el calor), es por ello que esta planta utilizada como alimento no resulta tóxica para el hombre y si para los animales cuando se suministra cruda y sin pelar.