Metildopa

  Versión:

 Fecha: 16/07/2023

• Sistema Nervioso Central: El inicio puede demorar varias horas pues requiere ser metabolizada. Sedación, depresión respiratoria o periodos de apnea, letargo hasta el coma. La miosis ha sido reportada. Hipotermia, hipotonía, hiporreflexia, letargo, agitación, irritabilidad, convulsiones, parkinsonismo.
• Cardiovascular: bradicardia sinusal, hipotensión, bloqueo atrioventricular. Se puede presentar hipertensión transitoria, miocarditis.
• Otros: anemia hemolítica, fiebre, hepatitis, íctero colestásico.

REACCIONES ADVERSAS:

• Sistema Nervioso Central: mareos, fatiga, sedación, debilidad, cefalea, parkinsonismo, movimientos coreoatetoides.
• Cardiovascular: bradicardia, hipotensión ortostática, angina, miocarditis, hipertensión de rebote.
• Gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarreas, pancreatitis, boca seca, constipación, elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis, necrosis hepática.
• Hematológica: anemia hemolítica fatal, prueba directa Coombs positiva, trombocitopenia, leucopenia, depresión de la médula ósea.
• Otros: rash, fiebre.
• El cese brusco del medicamento puede resultar en una abstinencia caracterizada por excesiva actividad simpática e incluye agitación, insomnio, tremor, palpitaciones, hipertensión;  y se presenta entre 16 a 48 horas después de haber terminado la terapéutica.
  

I.  Estabilización, tratamiento sintomático y de apoyo a las funciones vitales

• Garantizar vías aéreas permeables, respiración, canalizar vías venosas, estado hemodinámico.
• El control del sistema cardiovascular es de primordial importancia. La vigilancia de la presión arterial, en caso de hipotensión puede resolver colocando al paciente en posición de Trendelenburg, si fuera necesario expansores de volumen e infusión de dopamina.
• En caso de hipertensión por lo general es transitoria y seguida de profunda hipotensión. Puede ser tratada de forma conservadora a menos que sea persistente o severa, en cuyo caso Goldfrank´s recomienda el uso de nitroprusiato de sodio por ser éste un antihipertensivo de acción corta pero requiere monitoreo continuo e indica no utilizar nifedipino.
• Bradicardia ligera sin hipotensión y con adecuada perfusión periférica solo requiere observación estrecha, en caso de requerir medicamento se puede utilizar la atropina.
• Los pacientes deben mantenerse ingresados más allá de 24 horas después de haber normalizado la tensión arterial, el pulso, la respiración, el estado de conciencia y el electrocardiograma haya retornado a la normalidad.

II.  Descontaminación en la puerta de entrada:

• Lavado gástrico y dosis única de carbón activado.

III.  Aumento de la eliminación del tóxico: No procede.

IV.   Antídoto: No procede.

• Farmacocinética

1. Absorción: se absorbe cerca del 50% de la dosis en el tracto gastrointestinal.
2. Distribución: menos del 15% de la metildopa se une a las proteínas plasmáticas.  V_d.   0.24 L/kg. Cruza la barrera hematoencefálica, la placentaria y se excreta en la leche materna.
3. Metabolismo: hepático y en las células intestinales. La metildopa no es activa farmacológicamente, son activos sus metabolitos: α metilnorepinefrina, α metildopamina,   α metilepinefrina.
4. Excreción: la droga y sus metabolitos son excretados en la orina y la que no se absorbió se excreta .sin cambios en las heces fecales, 20% a 40% por la bilis. El tiempo de vida media de eliminación es de 2 horas.

Bibliografía:

Pharmacist’s Drug Handbook 2001 Pág.744-746

Ellenhorn MJ, Barceloux DG. Medical Toxicology: diagnosis and

treatment of human poisoning. New York: Ed. Elsevier; 1988. p.292

Nelson LS, Lewin NA, Hoffman RS, Goldfrank LR, Flomenbaum NE, Goldfrank LR, editors. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th. ed. New York: Ed. Mc Graw-Hill; 2019. p. 775

Dueñas Laíta A. Intoxicaciones agudas en Medicina de Urgencias y cuidados críticos. Barcelona: Editorial Masson; 1999. p.  389

Cuba. Ministerio de Salud Pública. Formulario Nacional de Medicamentos. La Habana: Editorial de Ciencias Médicas; 2006. p. 278