Antihistamínicos

Fecha:29/07/2025

•  Los de primera generación: inicialmente somnolencia, reacciones lentas seguidas de agitación e incluso convulsiones y manifestaciones anticolinérgicas como sequedad de mucosas, retención urinaria, taquicardia y rubor, pudiendo aparecer en función de la dosis, psicosis o alucinaciones, distonías, convulsiones y coma. Ocasionalmente provocan arritmias cardíacas y prolongación del intervalo QTcalculado. Los de segunda generación muestran su toxicidad causando fundamentalmente trastornos graves del ritmo cardíaco, como bloqueos AV, arrítmias ventriculares “torsade de Pointes”o taquicardia ventricular polimorfa, fibrilación y prolongación del QTc como en el caso del astemizol y la terfenadina.

I.   Estabilización, tratamiento sintomático y de apoyo a las funciones vitales:

• Se debe iniciar un control inmediato de las vías respiratorias, la respiración y la circulación.
• Se deben evitar las fenotiazinas ya que estas pueden aumentar los efectos anticolinérgicos inducidos previamente por los antihistamínicos. Evite antiarrítmicos tales como la quinidina y la disopiramida, que puede exacerbar los problemas de conducción inducidos por los antihistamínicos.
• Si convulsiones Diazepam (amp 10 mg en 2 ml. Dosis adulto 5-10 mg, repetir a los 5-10 min hasta 30 mg. Niños: más de 30 días: 0.2-0.5 mg, repetir c/ 2-5 min hasta máxima 5 mg. Si más de 5 años: 0.5-1 mg, repetir c/ 2-5 min hasta 10 mg).

II.    Descontaminación en la puerta de entrada:

• Lavado gástrico hasta 12 horas después.
• Administración de carbón activado dosis de ataque 1 gr/kg/1 dosis y de mantenimiento 0.5 gr/kg/dosis c/ 4hrs.

III.   Aumento de la eliminación del tóxico: No procede

IV.   Antídoto: No procede.

V.    Reversión  del síndrome anticolinérgico grave valorar riesgo- beneficio en el uso de:

Salicilato de fisiostigmina (amp 2mg/5ml) o neostigmina (amp 5mg/ml):1-2mg IV en 5 minutos, en ausencia  de prolongación QRS se puede repetir a los 40 minutos. Dosis máxima 4mg, 1mg/minuto.

Niños : 0.02mg/kg máximo 0,5mg/minuto EV o IM.

Se puede repetir cada 5-10 minutos máximo 2mg/dosis.

INFORMACIÓN ADICIONAL:

 Mecanismo de acción:

• Compiten con la histamina por los receptores H1, pero dado que la histamina no es un importante mediador en los procesos catarrales, su efecto descongestivo se desarrolla fundamentalmente por sus propiedades anticolinérgicas (a través de la inhibición de los efectos muscarínicos de la acetilcolina).

Farmacocinética:

• En general se absorben bien tras la ingestión, dando metabolitos activos tras su biotransformación hepática. Sus efectos aparecen entre 15 y 30 minutos siendo plenos a la hora. Su pico en plasma aparece entre 1 y 5 horas. La dosis tóxica, generalmente, suele ser cuatro veces la dosis terapéutica.

Bibliografía:

Colectivo de Autores. Guía terapéutica para la atención primaria en salud. La Habana: Editorial Ciencias Médicas; 2010.p. 129-30

Dreisbach RH. Manual de Toxicología Clínica. Prevención, diagnóstico y tratamiento.  México: Editorial Manual Moderno; 2003.  p. 310-2