Antiestrogénicos

 Versión: 01

 Fecha: 12/02/2025

   Efectos secundarios:

Más del 10%:

• Cardiovasculares: vasodilatación, flushing, HTA, edemas.
• Sistema nervioso central: cambio de humor, dolor, depresión.
• Dermatológicos: cambios en la piel, rash.
• Endocrino-metabólicos: sofocos, retención de líquidos, alteraciones menstruales, amenorrea.
• Gastrointestinales: náuseas, pérdida de peso, vómitos.
• Genitourinarios: secreción vaginal, sangrado vaginal.
• Neuromusculares y osteoarticulares: debilidad, artritis, artralgia.
• Respiratorios: faringitis.
• Miscelánea: linfedema.

Entre 1 y 10%:

• Cardiovasculares: dolor torácico, eventos trombóticos, edema, isquemia cardíaca, angina, trombosis venosa profunda.
• Sistema nervioso central: insomnio, mareo, cefalea, ansiedad, fatiga.
• Dermatológicos: alopecia, diaforesis.
• Endocrino-metabólicos: oligomenorrea, dolor de pecho, alteraciones menstruales, cáncer de mama, hipercolesterolemia.
• Gastrointestinales: dolor abdominal, ganancia de peso, estreñimiento, diarrea, dispepsia, irritación de garganta, dolor abdominal, cólico, anorexia.
• Genitourinarios: infección de orina, leucorrea, hemorragia vaginal, vaginitis, vulvovaginitis, quistes de ovario.
• Hematológicos: trombocitopenia, anemia.
• Hepáticos: incremento de AST, incremento de bilirrubina sérica.
• Neuromusculares y osteoarticulares: dolor de espalda, dolor óseo, osteoporosis, fracturas, artrosis, alteraciones en articulaciones, mialgias, parestesias, dolor musculoesquelético.
• Oculares: cataratas.
• Renales: incremento de creatinina.
• Respiratorios: tos, disnea, bronquitis, sinusitis.
• Miscelánea: infecciones/sepsis, diaforesis, síndrome gripal, quistes, neoplasias, reacciones

I.        Estabilización, tratamiento sintomático y de apoyo a las funciones vitales

II.        Descontaminación en la puerta de entrada:

–  Lavado gástrico

– Carbón activado en dosis única.

III.        Aumento de la eliminación del tóxico: No procede.

IV.        Antídoto: no procede

 – Los antiestrógenos son compuestos que antagonizan la acción de los estrógenos compitiendo por su receptor. Se clasifican:

Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM):

Estos compuestos son de naturaleza no-esteroidal, en su mayoría análogos del Tamoxifén y/o de sus metabolitos, siendo la forma 4-hidroxi-tamoxifén, el antiestrógeno más potente. Presentan propiedades agonistas y antagonistas y se denominan moduladores Selectivos del Receptor de Estrógenos (SERM), debido a que pueden actuar de manera diferente dependiendo del órgano blanco. I) Tamoxifén II) Toremifén III) Idoxifén IV) Droloxifén V) Raloxifén.

Reguladores descendentes selectivos de los receptores de estrógeno (SERD):

Son compuestos de naturaleza esteroidal, inhiben la acción de los estrógenos en todas las condiciones en las que han sido probados, y originalmente se utilizaron para el tratamiento de cáncer avanzado, resistente a la terapia con Tamoxifén. De este grupo el Fulvestrant es el único compuesto aprobado por la FDA.

Inhibidores de la aromatasa:

Los inhibidores de la aromatasa evitan la conversión de testosterona en estrógeno, el cual es un proceso conocido como aromatización.

• Anastrozol
•  Letrozol
• Exemestano

Análogos de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH):

• Tanto los agonistas como los antagonistas suprimen la liberación de FSH y LH.

– Leuprolida

– Ganirelix

–  Elagolix

Andrógenos:

• danazol

Progestágenos

– Farmacocinética:

-Absorción: Se absorben rápidamente cuando se administran por vía oral.

– Distribución: Ampliamente distribuidos y altamente unidos a proteínas

– Metabolismo:  Metabolismo hepático

-Excreción:  Principalmente fecal

Bibliografía:

 Asociación Española de Pediatría. Pediamecum.Tamoxifeno. [Internet].Madrid: AEPED; 2024. [citado 27 dic 2024] Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/tamoxifeno

Barrón-González A, Arias-Martínez J, Castro-Romero I. Antiestrógenos: mecanismo de acción y aplicaciones clínicas. Salud pública Méx  [Internet]. 2001.[citado  20 Sep 2024 ]; 43( 6 ): [aprox. 10 p. ] Disponible en: https://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0036-36342001000600010