| CUADRO CLÍNICO:
Sintomatología inicial:
- Euforia, analgesia, apatía, disminución de la actividad física, indiferencia, distanciamiento de la realidad, placer cercano al sueño.
Signos físicos:
Bradipnea, dificultad para la micción, estreñimiento, espasmos biliares, vasodilatación periférica, depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia, convulsiones, edema pulmonar, encefalopatía anóxica, rabdomiolisis, mioglobinuria, IRA, etc.
Tríada característica de la intoxicación aguda:
- Depresión respiratoria: Se alcanza por depresión del centro respiratorio bulbar que cursa con bradipnea severa que puede llegar a 2-4 respiraciones por minuto. Disminuyen el volumen minuto respiratorio, afectando sobre todo la frecuencia más que la amplitud. Se observa, por tanto, Si persiste la hipoxemia se puede producir hipotensión y shock con lesión a nivel miocárdico, cerebral, renal y rabdomiólisis masiva. Puede ser clínicamente relevante en sujetos con patología respiratoria crónica
- Depresión del sensorio: varía según la gravedad de la intoxicación, desde una ligera obnubilación hasta el coma profundo con flacidez generalizada y disminución o ausencia de reflejos osteotendinosos.
- Miosis puntiforme bilateral: signo más precoz de la intoxicación y sirve de diagnóstico diferencial con la intoxicación con otros hipnosedantes. Existe siempre a menos que exista acidosis, hipoxemia severa o hipotensión.
- Otras manifestaciones: Edema pulmonar. Especialmente prevalente con heroína y metadona. Se inicia a las 2-4 horas de la intoxicación, pero puede retrasarse hasta las 24 horas. Es un edema pulmonar no cardiogénico, que se debe a la liberación transitoria endógena de catecolaminas que lesionan la membrana alveolar dando lugar a un síndrome similar al distress respiratorio.
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| TRATAMIENTO:
I. Soporte de las funciones vitales
– Mantener vía aérea permeable. Monitoreo cardiovascular. Vigilar diuresis. Mantener Balance Hidromineral.
II. Eliminación del tóxico en la puerta de entrada:
– Vía oral: lavado gástrico y carbón activado si menos de 4hrs pos tingestión.
III. Eliminación de la sustancia tóxica absorbida: no procede.
IV. Antidototerapia:
– Naloxona: ámp 1ml (0,4 mg)
Adultos: 0.4-0.8 mg hasta 2 mg cada 10 mtos hasta lograr respuesta adecuada. (Ventilación espontánea, recuperación de la conciencia). No sobrepasar los 10 mg Vía EV.
Niños: 0.01 – 0.1 mg/kg como dosis inicial, bolos adicionales de 0.1 mg (kg hasta lograr respuesta adecuada.
Dificultad: Vida media más corta que la de los opiáceos por lo que debe utilizarse bolos adicionales cada 30 a 45 mntos o lo que es más común dejar dosis de mantenimiento a razón de Naloxona 0.4- 0.8 mg diluido en infusión D5% 500cc a durar de 4-6 horas.
V. Tratamiento sintomático y de las complicaciones. |
| INFORMACIÓN ADICIONAL
Se trata de un conjunto de sustancias con una serie de rasgos comunes como una potente acción depresora y analgésica sobre el SNC con capacidad de generar con prontitud tolerancia y dependencia, por lo que al suspender o disminuir su administración, se presenta un síndrome de abstinencia de características muy definidas.
Clasificación de los opiáceos
Según su procedencia:
- Alcaloides naturales: Morfina, codeína, tebaína, papaverina
- Alcaloides semisintéticos, derivados de la morfina y de la codeína: heroína, naloxona, apomorfina
- Alcaloides sintéticos, obtenidos directamente por síntesis química: pentazocina, metadona, bupremorfina, fentanilo, Tramadol (Conocidos como opiodes)
Clasificación farmacodinámica:
- Agonistas puros: morfina, heroína, codeína, metadona, levo-alfa-acetil-metadol [LAAM], fentanilo, dextropropoxifeno, meperidina, Tramadol
- Agonistas parciales: buprenorfina.
- Agonistas/antagonistas: pentazocina.
- Antagonistas: naloxona y naltrexona.
– Heroína/ Morfina:
Los opiáceos se absorben bien por vía oral; la heroína se desacetila rápidamente a morfina antes de llegar a la sangre, y la biodisponibilidad final de la morfina por esta vía es de sólo el 20-30%, por lo que las concentraciones sanguíneas se correlacionan poco con las dosis administrada. A excepción de la vía dérmica, la morfina se absorbe bien por cualquier otra vía.
- Eliminación: 80-90% se excreta por la orina. Otro porciento por la bilis.
- El volumen de distribución de la morfina se estima en 3-4 L/Kg.
- Las vidas medias de eliminación son heroína 3 min y morfina 1,5-3 horas.
– Fentanilo:
- Son muy liposolubles.
- Los diversos compuestos de esta familia son analgésicos-narcóticos, y poseen potencia variable pero muy superior a la de la heroína.
- Uso como anestésico
- Puede producir rigidez muscular y convulsiones tras su administración intravenosa
– Codeina (Metilmorfina):
- Vida Media: 2-5 horas
- Eliminación: Por la orina
– Meperidina:
- Tiene mayor capacidad que la morfina para producir excitación del SNC, disforia, alucinaciones, espasmo muscular, midriasis y convulsiones así como síndrome de Parkinson.
– Dextropropoxifeno
- La absorción digestiva es rápida y los efectos tóxicos superponibles a los de otros opiáceos pero con posibilidades de producir convulsiones y arritmias que pueden llevar a la muerte del paciente. La cardiotoxicidad es por un efecto estabilizante de la membrana
– Tramadol:
- Agonista puro de los receptores Mu, fundamentalmente Mu1. Vía de consumo, generalmente la oral, puede mezclarse con bebidas alcohólicas y también tiene uso endovenoso. Las manifestaciones clínicas están dadas por: naúseas, vómitos, insensibilidad al dolor, euforia inicial seguida de apatía, disforia, agitación, miosis, letargo, somnolencia, temblores, hipotensión, bradicardia. En algunos pacientes pude haber constipación, aumento de la diuresis, sudoración. Es menos frecuente la dificultad respiratoria pero puede verse puesto que actúa menos sobre los receptores Mu2. Un pequeño porciento de pacientes refiere sensación de ingravidez.
Mecanismo de acción de los opiáceos:
La acción farmacológica de los opiodes es parecida en todos ellos y las diferencias entre ellos se deben a las diferencias en cuanto absorción, metabolización y excreción. Mientras que la codeína no se inactiva si se ingiere por vía oral, la heroína y la morfina se metabolizan en el hígado en su mayor parte. La heroína por vía endovenosa es lipofílica por lo que atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo un efecto rápido Su mecanismo de acción es a través de los receptores opioides (mu, delta, kappa, y sigma) y también los péptidos opioides que fabrica el propio organismo, que activan dichos receptores.
| Receptores |
Localización |
Efectos |
| Mu |
Corteza cerebral y Tálamo |
Mu-1: analgesia
Mu-2: Depresión respiratoria y dependencia física |
| Delta |
Corteza frontal y sistema límbico |
Euforia, depresión respiratoria analgesia y dependencia |
| Kappa |
Médula espinal |
Analgesia espinal y sedación |
Bibliografía:
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